キモトリプシンの酵素活性部位における相互作用 103回薬剤師国家試験問105

103回薬剤師国家試験 問105
図は、タンパク質加水分解酵素キモトリプシンの酵素活性部位における相互作用を模式的に示したものである。この図に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選びなさい。

 

キモトリプシンの酵素活性部位における相互作用,機構 103回薬剤師国家試験問105

 

1 His57とSer195との間の相互作用は、Ser195のヒドロキシ基の求核性を高めている。

 

2 Asp102とHis57との間の相互作用は、His57のイミダゾリル基の塩基性を低下させている。

 

3 疎水性ポケットと基質タンパク質との間の相互作用は、酵素の基質特異性を高めている。

 

4 Ser195のヒドロキシ基は、基質タンパク質をプロトン化することによって、ペプチド結合の切断を容易にしている。

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103回薬剤師国家試験 問105 解答解説

 

キモトリプシンはセリンプロテアーゼであり、主に基質タンパク質中の疎水性アミノ酸残基のカルボキシ基側のペプチド結合の加水分解を触媒する。
セリンプロテアーゼは、セリンのヒドロキシ基が基質タンパクのペプチド結合のカルボニル炭素に対して求核攻撃を行うことで、ペプチド結合の加水分解を促す。

 

セリンプロテアーゼの多くは、下記のように、活性部位のアスパラギン酸−ヒスチジン−セリンのアミノ酸残基間の相互作用により、セリンのヒドロキシ基の求核性が高くなる。

 

・ ヒスチジン残基のイミダゾール基がセリン残基のヒドロキシ基のプロトンを引き抜くことで、ヒドロキシ基の求核性を高める。

 

・ アスパラギン酸残基のカルボキシラートイオンがヒスチジン残基のイミダゾール基のプロトンを引き抜くことで、イミダゾール基の塩基性を高める。これについて、ヒスチジン残基のイミダゾール基がヒドロキシ基のプロトンを引き抜くことで生じるイミダゾールの共役酸の安定性が高まることが、イミダゾールの塩基性上昇につながると考えられる。

 

キモトリプシンの酵素活性部位における相互作用,機構 103回薬剤師国家試験問105

 

 

選択肢の記述の正誤は下記の通り。

 

 

1 〇 His57とSer195との間の相互作用は、Ser195のヒドロキシ基の求核性を高めている。

 

2 × Asp102とHis57との間の相互作用は、His57のイミダゾリル基の塩基性を低下させている。
→ 〇 Asp102とHis57との間の相互作用は、His57のイミダゾリル基の塩基性を高めている。

 

 

3 〇 疎水性ポケットと基質タンパク質との間の相互作用は、酵素の基質特異性を高めている。

 

キモトリプシンの疎水性ポケットとタンパク質の芳香族アミノ酸の芳香環が相互作用する。これは、キモトリプシンのタンパク質中の芳香族アミノ酸残基に対する特異性を高めている。

 

 

4 × Ser195のヒドロキシ基は、基質タンパク質をプロトン化することによって、ペプチド結合の切断を容易にしている。

 

Ser195のヒドロキシ基は、基質タンパク質のペプチド結合のカルボニル炭素に対して求核攻撃を行うことでペプチド結合を切断するが、基質たんぱく質をプロトン化しているわけではない。。

 

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