シクロスポリンとロスバスタチンの相互作用 99回薬剤師国家試験問270−271
99回薬剤師国家試験 問270−271
40歳男性。体重65kg。病院で腎移植後、シクロスポリンを含む処方による治療を継続中である。１年後の定期検診で脂質異常症と高血圧症を指摘された。
問270（実務）
これらの症状を改善する次の薬物のうち、シクロスポリンと併用禁忌なのはどれか。
1つ選びなさい。
1 アムロジピンベシル酸塩
2 イコサペント酸エチル
3 カルテオロール塩酸塩
4 コレスチラミン
5 ロスバスタチンカルシウム
問271（薬剤）
前問において併用禁忌となる相互作用の主なメカニズムはどれか。1つ選びなさい。
1 ペプチドトランスポーターを介した小腸吸収の阻害
2 有機アニオントランスポーターを介した肝取り込みの阻害
3 肝CYP3A4による代謝の亢進
4 糸球体ろ過速度の上昇
5 有機カチオントランスポーターを介した尿細管分泌の阻害
99回薬剤師国家試験 問270−271 解答解説
問270について、
シクロスポリンと併用禁忌なのは、
選択肢5のロスバスタチンカルシウムである。
問271について、
前問において併用禁忌となる相互作用の主なメカニズムは、
選択肢2の有機アニオントランスポーターを介した肝取り込みの阻害である。
シクロスポリン（ネオーラル，サンディミュン）は、
CYP3A4の阻害，P糖タンパク質の阻害， OATP1B1やOATP1B3等の有機アニオントランスポーターの阻害，BCRPの阻害など、多くの薬物相互作用が報告されている。
ロスバスタチン（クレストール）の消失経路の1つとして、
OATP1B1により血中から肝実質細胞内へ取り込まれ、
その後、BCRPにより肝細胞内から胆汁中に排泄されると考えられている。
よって、シクロスポリンとロスバスタチンを併用すると、
シクロスポリンにより、
OATP1B1を介した肝取り込みの阻害、および、
BCRPを介した胆汁中排泄の阻害が発生し、
ロスバスタチンの血中濃度が上昇する。
このことから、ロスバスタチン（クレストール）と
シクロスポリン（ネオーラル，サンディミュン）は併用禁忌となっている。
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