製剤Ａにおける吸収改善の機構と最も関連の深いのはどれか 108回薬剤師国家試験問182
108回薬剤師国家試験 問182
BCS（Biopharmaceutics classification system）分類とは、薬物を溶解性と膜透過性に基づいて4つに分類したものである。溶解性は低いが膜透過性が高いClass 2の薬物Ｘを含有する経口固形製剤Ａについて、以下のデータが得られている。製剤Ａにおける吸収改善の機構と最も関連の深いのはどれか。1つ選びなさい。ただし、薬物Ｘとしての経口投与量は同一とする。
1 塩の形成
2 無水物化
3 共結晶化
4 溶媒和物
5 固体分散体
108回薬剤師国家試験 問182 解答解説
製剤Ａにおける吸収改善の機構と最も関連の深いのは、
5の固体分散体である。
製剤からの薬物の溶出の図より、
製剤Ａは微粉末と比べて、薬物Xの溶解性が高い。
よって、製剤Aで薬物Xの吸収が改善された要因は、
Xの溶解性が改善されたことだと考えられる。
まず、粉末X線回折測定の結果の図より、製剤Aのグラフは鋭いピークが無く、散漫性の極大をもつ形状となっている。このようなグラフをハローパターンと呼ぶ。
ハローパターンを示すことから、製剤Aにおいて薬物Xは、非晶質や結晶性の著しく低下した状態であることが考えられる。
さらに、製剤からの薬物の溶出の図より、製剤Aの薬物Xの濃度は飽和溶解度以上になっている。
このように、物質の濃度が溶解度以上になることを過飽和と呼ぶ。
薬物が非晶質の場合、溶解度が過飽和となることがある。
以上のことから、製剤Aにおいて、薬物Xは非晶質となっていると考えられる。
非晶質と関連する製剤技術は固体分散体である。
薬物が担体となる高分子に分散された粉体を固体分散体と呼ぶ。
固体分散体製剤の目的の多くは、薬物を非晶質化することで溶解性を改善することであるが、
非晶質の溶解度は過飽和を示すことがある。
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