薬剤師国家試験過去問題集 プロドラッグ

エリスロマイシンエチルコハク酸エステル プロドラッグの目的 87回薬剤師国家試験問172e

87回薬剤師国家試験 問172e
プロドラッグとその親化合物及びプロドラッグとした目的に関する記述の正誤を判定してみよう。

 

e エリスロマイシンエチルコハク酸エステルはエリスロマイシンのプロドラッグであり、その目的は水溶性を増大し、胃内での安定性を高めることである。

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87回薬剤師国家試験 問172e

 

e × エリスロマイシンエチルコハク酸エステルはエリスロマイシンのプロドラッグであり、その目的は水溶性を増大し、胃内での安定性を高めることである。

 

エリスロマイシンエチルコハク酸エステルは、耐酸性を向上し、胃内安定性を高めたプロドラッグであるが、エリスロマイシンに比べて水溶性は低下している。

 

エリスロマイシンエチルコハク酸エステルは、体内でエステル結合が加水分解され、エリスロマイシンとして作用するプロドラッグである。
エリスロマイシンエチルコハク酸エステルは、胃酸で分解しやすいエリスロマイシンをエチルコハク酸エステルとすることで、胃酸に対する安定性を向上させ、胃内での分解の抑制を図っている。
エリスロマイシンエチルコハク酸エステルは、エリスロマイシンに比べて水溶性は低下している。

 

エリスロマイシンエチルコハク酸エステル プロドラッグの目的 薬学87回問172e

 

エリスロマイシンは胃酸で失活しやすいため、胃内安定性の向上を目的として様々なタイプの製品が販売されている。
エリスロシン錠はエリスロマイシンステアリン酸塩製剤、
エリスロシンドライシロップ,エリスロシンW顆粒はエリスロマイシンエチルコハク酸エステル製剤、
エリスロマイシン錠「サワイ」はエリスロマイシン腸溶錠である。

 

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