第Ⅰ相代謝反応 104回薬剤師国家試験問166
104回薬剤師国家試験 問166
以下に示す薬物代謝反応のうち、第Ⅰ相代謝反応はどれか。2つ選びなさい。
104回薬剤師国家試験 問166 解答解説
薬物代謝において、
第Ⅰ相代謝反応は、酸化，還元，加水分解により、
ヒドロキシ基，アミノ基，チオール基などの官能基を形成させ、
極性を増大し、水溶性を高める反応である。
選択肢の反応のうち、
第Ⅰ相代謝反応は4と5である。
4の反応は、プロカインのエステル結合の加水分解であり、第Ⅰ相代謝反応に該当する。
なお、プロカインなどのエステル型局所麻酔薬の加水分解酵素として、
カルボキシエステラーゼや偽性コリンエステラーゼがある。
5の反応は、フェニトインのヒドロキシ化であり、第Ⅰ相代謝反応に該当する。
この反応は、主としてCYP2C9（一部はCYP2C19）により行われる。
選択肢3～5は、第Ⅱ相反応に該当する。
第Ⅱ相代謝反応は、抱合であり、
一般に、薬物の官能基に水溶性物質を転移することにより、
水溶性を高める反応である。
ただし、アセチル抱合とメチル抱合では、水溶性が低下する。
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