チモプトールXE点眼液が持続性を示す機構 98回薬剤師国家試験問278，279
98回薬剤師国家試験 問278－279
75歳男性。血糖コントロール不良で入院した。眼底検査のために眼科を受診したところ、眼圧上昇が認められたので、以下の薬剤が処方された。
問278（実務）
ベッドサイドで今回の処方に対する服薬指導を行う前に、カルテ等から調べておく患者情報として、優先度の高いのはどれか。2つ選びなさい。
1 HbA1c値
2 低密度リポタンパク質コレステロール（LDL-C）値
3 気管支ぜん息の既往歴
4 高尿酸血症の既往歴
5 心疾患の既往歴
問279（薬剤）
チモプトールXE点眼液には、以下の添加物が用いられている。
この点眼剤が持続性を示す機構として、正しいのはどれか。 1つ選びなさい。
1 涙液中のナトリウムイオンと反応しゲル化するため。
2 薬物と添加物が不溶性の複合体を形成しているため。
3 薬物が徐放性微粒子に内封されているため。
4 薬物がo/w型エマルションの油層に保持されているため。
5 高分子を結合させたプロドラッグであるため。
98回薬剤師国家試験 問278（実務） 解答解説
今回の処方に対する服薬指導を行う前に、
調べておく患者情報として、優先度の高いのは、
3の気管支ぜん息の既往歴と、
5の心疾患の既往歴である。
チモプトールXE点眼液に含まれるチモロールは、非選択的アドレナリンβ遮断薬である。
点眼液の薬物は、全身的に吸収される可能性がある。
よって、チモロールを含む点眼液の使用により、全身的にアドレナリンβ遮断作用が現れる可能性があり、低血圧、徐脈、気管支痙攣などの副作用が現れることがある。
そのため、チモプトールXE点眼液は、以下の患者には投与禁忌となっている。
・気管支喘息又はその既往歴のある患者、気管支痙攣又は重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［喘息発作の誘発・増悪がみられるおそれがある。］
・コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック（Ⅱ、Ⅲ度）又は心原性ショックのある患者［これらの症状を増悪させるおそれがある。］
98回薬剤師国家試験 問279（薬剤） 解答解説
チモプトールXE点眼液が持続性を示す機構として、
正しいのは、1の「涙液中のナトリウムイオンと反応しゲル化するため」である。
チモプトールXE点眼液は、持続性のゲル化点眼液である。
本剤を点眼後、添加物のジェランガムが涙液中の陽イオン(Na+、K+等)と接触し、眼表面でゲル化することにより、結膜嚢でのチモロールの滞留性が向上し、薬効が持続する。
なお、他のチモロールを主薬とする点眼のリズモン点眼液では、添加剤のメチルセルロースの熱可逆的ゾル－ゲル転移を利用し、持続性点眼液としている。
関連問題
・チモロールマレイン酸塩持続性点眼液の服薬指導 108回問276，277
・メチルセルロースの熱可逆的ゾル－ゲル転移と点眼の持続性 104回問177の3
★ 他サイトさんの解説リンク
98回問278，279(e-RECさん)