111回薬剤師国家試験問27の解説　リドカインの局所麻酔作用の機序はどれか。

111回薬剤師国家試験　問27
リドカインの局所麻酔作用の機序はどれか。１つ選びなさい。
1　電位依存性Na^＋チャネルの遮断
2　電位依存性Ca^2＋チャネルの遮断
3　電位依存性K^＋チャネルの活性化
4　ヒスタミンH₁ 受容体の遮断
5　オピオイド_μ 受容体の刺激

111回薬剤師国家試験　問27　解答解説

リドカインの局所麻酔作用の機序は、
選択肢1の電位依存性Na^＋チャネルの遮断です。

以下で解説します。

リドカインは、代表的なアミド型局所麻酔薬です。
局所麻酔薬は、神経細胞膜に存在する電位依存性 Na^＋チャネルを遮断することで、
神経の興奮伝導を抑制します。

通常、痛み刺激が加わると、神経細胞膜の電位依存性Na^＋チャネルが開き、
Na^＋が細胞内へ流入します。
これにより膜が脱分極し、活動電位が発生します。

しかし、リドカインが Na^＋チャネルを遮断すると、Na^＋の流入が抑えられます。
その結果、脱分極が起こりにくくなり、活動電位の発生・伝導が抑制されます。
これにより、痛みの刺激が中枢へ伝わらなくなり、局所麻酔作用が現れます。