リピッドマイクロスフェア製剤のアルプロスタジル注射液 102回薬剤師国家試験問280，281
102回薬剤師国家試験 問280−281
68歳男性。慢性閉塞性動脈硬化症における安静時疼痛に対し、アルプロスタジル注射液10μg（リピッドマイクロスフェア製剤）を輸液と混合し、持続投与することになった。病棟の看護師から、本剤の使用上の注意事項について薬剤師に問い合わせがあった。
問280（薬剤）
本剤の特徴に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選びなさい。
1 リン脂質の二重膜構造からなる閉鎖小胞で、脂溶性のアルプロスタジルはリン脂質二重膜の疎水部に封入されている。
2 植物性油をレシチンで乳化したo/w型エマルションであり、脂溶性のアルプロスタジルは油滴内に封入されている。
3 血中滞留性の向上を目的として、粒子表面がポリエチレングリコールで修飾されている。
4 能動的に炎症部位へ薬物を送達するために、粒子表面が炎症細胞を認識する抗体で修飾されている。
5 受動的ターゲティングにより、炎症部位へ薬物が送達される。
問281（実務）
本剤を使用するにあたり、薬剤師が看護師に行うべき情報提供として適切なのはどれか。2つ選びなさい。
1 すぐに使用しない場合は、凍結させて保存する。
2 ライン内での凝集を防ぐため、必ず単独ラインで投与する。
3 凝集を防ぐため、電解質を含む輸液で希釈しない。
4 輸液フィルターを使用して投与する。
5 ポリ塩化ビニル製の輸液セットの使用を避けることが望ましい。
102回薬剤師国家試験 問280 解答解説
設問のアルプロスタジル注射液は、リピッドマイクロスフェア製剤であり、
本剤の記述として正しいのは、選択肢2と5である。
2 〇 植物性油をレシチンで乳化したo/w型エマルションであり、脂溶性のアルプロスタジルは油滴内に封入されている。
5 〇 受動的ターゲティングにより、炎症部位へ薬物が送達される。
リピッドマイクロスフェアとは、水中で植物油を界面活性剤のレシチンで乳化したo/w型エマルションである。分散媒である注射用水に、植物油が分散相として分散している。
アルプロスタジル注射液は、脂溶性のアルプロスタジルが大豆油滴内に封入され、卵黄レシチンで水中に乳化されたリピッドマイクロスフェア製剤である。
リピッドマイクロスフェアは、投与後にマクロファージなどの免疫細胞に貪食される性質があり、炎症部位、血管損傷部位、動脈硬化部位などへ集積する特性があるので、これらの部位に薬物を送達する受動的ターゲティングに利用される。
102回薬剤師国家試験 問281 解答解説
◆ 1について
1 × すぐに使用しない場合は、凍結させて保存する。
アルプロスタジル注射液は、遮光し、凍結をさけ5℃以下で保存する。
凍結したものは使用できない。
また、輸液等と混和した後は、24時間以内に使用し、残液は廃棄する。
◆ 2について
2 〇 ライン内での凝集を防ぐため、必ず単独ラインで投与する。
◆ 3について
3 × 凝集を防ぐため、電解質を含む輸液で希釈しない。
アルプロスタジル注射液は、電解質を含む輸液で希釈可能である。
ただし、輸液以外の他の薬剤と混和することはできない。
◆ 4について
4 × 輸液フィルターを使用して投与する。
アルプロスタジル注射液はリピッドマイクロスフェア製剤なので、脂肪乳剤である。
脂肪乳剤を投与する際、輸液フィルターは使用できない。
脂肪乳剤の脂肪粒子の粒子径は0.1μm〜0.7μmであり、平均粒子径は0.4μmである。
よって、脂肪乳剤に0.2μm孔径の輸液フィルターを用いると脂肪粒子が通過できず、詰まってしまう。
◆ 5について
5 〇 ポリ塩化ビニル製の輸液セットの使用を避けることが望ましい。
リピッドマイクロスフェアなどの脂肪乳剤は、乳化させるために界面活性剤を使用している。
脂肪乳剤の投与器具として、ポリ塩化ビニル製の輸液セット等を使用すると、界面活性剤の働きにより、輸液セットに可塑剤として含まれるDHEP（フタル酸ジ−(2−エチルヘキシル)）が溶出する。
よって、脂肪乳剤の投与にはDEHP を含まない輸液セット等を使用することが望ましい。
また、脂肪乳剤の投与器具として、ポリカーボネート製の延長チューブ等を使用した場合、そのコネクター部
分にひび割れが発生し、薬液漏れ、空気混入等の可能性があるので注意する。
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