108回薬剤師国家試験問178 医薬品の水溶液中における安定性に関する記述
108回薬剤師国家試験 問178
医薬品の水溶液中における安定性に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選びなさい。
1 加水分解を受けやすい医薬品は、難溶性の塩として溶解度を低下させることで安定性が改善する。
2 EDTAは、包接化により医薬品の安定性を改善する。
3 特殊酸触媒のみで分解する医薬品は、保存するpHを低くすることで安定性が改善する。
4 異符号のイオン間の反応で分解する医薬品は、塩を添加することで溶液のイオン強度を増大させると安定性が改善する。
5 同符号のイオン間の反応で分解する医薬品は、アルコールを添加することで溶媒の誘電率を低下させると安定性が低下する。
108回薬剤師国家試験 問178 解答解説
◆ 1について
1 〇 加水分解を受けやすい医薬品は、難溶性の塩として溶解度を低下させることで安定性が改善する。
加水分解を受けやすいこと等により、水に不安定な薬物は、
水中での安定性を高めるために、あえて難溶性塩にして溶解度を低下させることがある。
関連問題
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◆ 2について
2 × EDTAは、包接化により医薬品の安定性を改善する。
→ 〇 EDTAは、キレート化により医薬品の安定性を改善する。
過酸化物や重金属イオンは物質の酸化を促進させるので、
これらを除去することは酸化分解する医薬品の安定性を改善することになる。
EDTAは、重金属イオンとキレートを形成することにより、金属イオンを除去するので、
酸化防止剤として医薬品の安定性を改善する。
なお、包接化により医薬品の安定性を改善するものとして、シクロデキストリンがある。
関連問題
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◆ 3について
3 × 特殊酸触媒のみで分解する医薬品は、保存するpHを低くすることで安定性が改善する。
→ 〇 特殊酸触媒のみで分解する医薬品は、保存するpHを高くすることで安定性が改善する。
特殊酸触媒のみで分解する医薬品は、
pHが低いほど、分解速度が速いので、安定性は低くなり、
pHが高いほど、分解速度が遅いので、安定性は高くなる。
詳細は下記のリンク先を参照
特殊酸触媒・特殊塩基触媒で分解する医薬品の安定性とpH 108回問178の3
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◆ 4について
4 〇 異符号のイオン間の反応で分解する医薬品は、塩を添加することで溶液のイオン強度を増大させると安定性が改善する。
イオンAとイオンＢの反応速度について、
反応速度定数kと反応物の電荷および溶液のイオン強度の関係式として次式が成り立つ。
logk = logk0 + 1.02 ZA・ZB・√I
ZA：イオンＡの電荷 ZＢ：イオンＢの電荷
Ｉ：溶液のイオン強度 k0：Ｉ＝0の時の反応速度定数
上式より、イオンＡとイオンＢが異符号の場合、ZA・ZB＜0 なので、
イオン強度Ｉが増大すると、反応速度定数ｋは小さくなる。
よって、異符号のイオン間の反応で分解する医薬品は、
塩の添加などで溶液のイオン強度が増大すると、
分解反応速度定数ｋが小さくなるので、安定性は高くなる。
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◆ 5について
5 × 同符号のイオン間の反応で分解する医薬品は、アルコールを添加することで溶媒の誘電率を低下させると安定性が低下する。
→ 〇 同符号のイオン間の反応で分解する医薬品は、アルコールを添加することで溶媒の誘電率を低下させると安定性が高まる。
イオンA−イオンＢの間の反応速度について、
反応速度定数(k)と反応物の電荷(Z)および溶媒の誘電率(ε：イプシロン)の関係式として次式が成り立つ。
logk = logk∞ − K・ZA・ZB・(1/ε)
ZA：イオンＡの電荷 ZＢ：イオンＢの電荷
ε：溶媒の誘電率 k∞：ε→∞の時の反応速度定数
K：比例定数
上式より、イオンＡとイオンＢが同符号の場合、ZA・ZB＞0 なので、
溶媒の誘電率εが増大すると、反応速度定数ｋは大きくなり、
溶媒の誘電率εが低下すると、反応速度定数ｋは小さくなる。
よって、同符号のイオン間の反応で分解する医薬品は、
アルコールを添加することで溶媒の誘電率を低下させると安定性が高まるといえる。
関連問題
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