活性代謝物がアドレナリンα1受容体を刺激することで、起立性低血圧を改善する薬 111回薬剤師国家試験問33の解説
111回薬剤師国家試験 問33
活性代謝物がアドレナリンα1受容体を刺激することで、
起立性低血圧を改善するのはどれか。1つ選びなさい。
1 ドブタミン
2 ミルリノン
3 ミドドリン
4 アメジニウム
5 ブクラデシン
111回薬剤師国家試験 問33 解答解説
活性代謝物がアドレナリンα1受容体を刺激することで、
起立性低血圧を改善するのは、
選択肢3のミドドリンです。

以下で解説します。
ミドドリンは低血圧治療薬であり、
本態性低血圧や起立性低血圧の治療に用いられます。
ミドドリン自体はプロドラッグで、
体内で活性代謝物である デスグリミドドリンに変換されます。
このデスグリミドドリンが、血管平滑筋の アドレナリンα1受容体を刺激します。
その結果、末梢血管が収縮し、血圧が上昇します。
以下で各選択肢について解説します。
1 ドブタミン
ドブタミンは主に アドレナリン β1受容体刺激薬です。
心収縮力を増強するため、急性心不全などで用いられます。
α1受容体刺激による起立性低血圧改善薬ではありません。
2 ミルリノン
ミルリノンは ホスホジエステラーゼV阻害薬です。
心筋や血管平滑筋で cAMP を増加させ、
心収縮力を増強し、血管を拡張します。
急性心不全に用いられます。
血管拡張作用があるため、起立性低血圧を改善する薬ではありません。
4 アメジニウム
アメジニウムも起立性低血圧に使われる薬ですが、作用機序が異なります。
アメジニウムは主に、
交感神経終末でのノルアドレナリン再取り込み阻害やノルアドレナリン遊離促進により血圧を上げます。
α1受容体を直接刺激する活性代謝物がポイントではないため、今回は不正解です。
5 ブクラデシン
ブクラデシンは cAMP誘導体です。
細胞内 cAMP を増やして心機能改善作用などを示します。
α1受容体刺激薬ではありません。