Scatchardプロットとタンパク結合の競合阻害 102回薬剤師国家試験問166
102回薬剤師国家試験 問166
ある薬物のアルブミンへの結合定数は10（μmol/L)−1、結合部位数は２である。この薬物のアルブミン結合に関するScatchardプロットを実線で表し、結合が競合的に阻害された場合を点線で表すとき、正しい図はどれか。1つ選びなさい。ただし、図中のrはアルブミン１分子あたりに結合している薬物の分子数を、［Df］(μmol/L)は非結合形薬物濃度を示す。
102回薬剤師国家試験 問166 解答解説
正解は6である。
薬物とタンパク質との結合について、
下記のScatchard式がある。
Scatchard式より、
縦軸にr/［Df］、
横軸にrをプロットして得られる直線（Scatchardプロット）について、
縦軸切片はｎ・Ｋ、横軸切片はｎ、傾きは−Ｋに等しい。
本問の薬物のアルブミンへの結合定数は10（μmol/L)−1、結合部位数は２である。
よって、図の実線の縦軸切片と横軸切片は下記の通りになる。
縦軸切片：ｎ・Ｋ ＝ 2・10（μmol/L)−1 = 20（μmol/L)−1
横軸切片：ｎ= 2
本問の薬物のアルブミン結合が競合的に阻害された場合、
結合定数(K)は低下し、結合部位数(n)は変化しない。
そのため、図の点線は、実線に比べ、
傾き（−K）は緩くなり、縦軸切片（n・K）は低下し、
横軸切片(n)は変化しない。
以上より、正解は6の図だと考えられる。
なお、薬物のタンパク結合が非競合的に阻害される場合は、
タンパク質の構造が変化することにより、
結合部位数(n)は減少するが、結合定数(K)は変化しない。
そのため、図の点線は、実線に比べ、
傾き（−K）は変化しないが、縦軸切片（n・K）は低下し、
横軸切片(n)は低下する。
よって、図4の点線は、結合が非競合的に阻害された場合を示すと考えられる。
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