みかけの分布容積とその変動に関与する血漿タンパク結合 109回薬剤師国家試験問173

109回薬剤師国家試験 問173
薬物のみかけの分布容積とその変動に関与する血漿タンパク結合に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選びなさい。
1 みかけの分布容積は、体内薬物量と血漿中薬物濃度の平衡定数として定義される。
2 特定の臓器や細胞内小器官(核やリソソーム、ミトコンドリアなど)に分布する薬物は、体重1kg あたりの分布容積が10L を越えることがある。
3 脂溶性の高い薬物の分布容積は加齢に伴って減少する。
4 血漿タンパク結合率が高い薬物のみかけの分布容積は体内水分量とほぼ等しい。
5 タンパク非結合型薬物の濃度は、定常状態において血漿中と組織間隙液中との間でほぼ等しい。

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109回薬剤師国家試験 問173 解答解説

 

◆ 1について
1 × みかけの分布容積は、体内薬物量と血漿中薬物濃度の平衡定数として定義される。

 

みかけの分布容積とは、薬物が血中濃度と同じ濃度で全身に移行すると仮定した場合の、薬物の分布する容積である。
分布容積は、薬物の組織移行性の指標であり、
値が大きいほど、組織移行性は大きいことを示す。

 

 

◆ 2について
2 ○ 特定の臓器や細胞内小器官(核やリソソーム、ミトコンドリアなど)に分布する薬物は、体重1kg あたりの分布容積が10L を越えることがある。

 

薬物が特定の組織や細胞内小器官において、その成分と強く結合し、蓄積しやすいほど、
分布容積は大きくなる。

 

 

◆ 3について
3 × 脂溶性の高い薬物の分布容積は加齢に伴って減少する。

 

一般に、加齢に伴い、
体脂肪率が上昇し、体水分量が低下する。
よって、脂溶性の高い薬物の分布容積は、
加齢に伴って上昇する。

 

 

◆ 4について
4 × 血漿タンパク結合率が高い薬物のみかけの分布容積は体内水分量とほぼ等しい。

 

血漿タンパクに結合した薬物は、毛細血管壁を通過できず、
血管外の組織に移行できない。
一般に、血漿タンパク結合率が高いほど、みかけの分布容積は小さくなるので、
血漿タンパク結合率が高い薬物のみかけの分布容積は、体内水分量より小さい。

 

ただ、血漿タンパク結合率が高くても、
血管外の組織成分との結合性が強い薬物や、脂溶性の高い薬物は、
分布容積が大きくなる。

 

 

◆ 5について
5 ○ タンパク非結合型薬物の濃度は、定常状態において血漿中と組織間隙液中との間でほぼ等しい。

 

タンパク非結合型薬物のみ、血管の内外を行き来できる。
平衡に達すると、タンパク非結合型薬物の濃度は、
血漿中と組織間隙液中との間で等しくなると考えられる。

 

 

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