ホスアプレピタントと同様な目的で開発されたプロドラッグ 105回薬剤師国家試験問209

105回薬剤師国家試験 問209

 

65歳男性。がんで入院中。当初、医療チームの方針として、アプレピタントカプセルを制吐剤として投与することが計画されていたが、口内炎が悪化したため、ホスアプレピタントの点滴静注への変更について再度検討することとなった。

 

ホスアプレピタントと同様な目的で開発されたプロドラッグ 105回薬剤師国家試験問209

 

問209
アプレピタントからホスアプレピタントが創製されたのと同様な目的で開発されたプロドラッグはどれか。1つ選びなさい。

 

ホスアプレピタントと同様な目的で開発されたプロドラッグ 105回薬剤師国家試験問209

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105回薬剤師国家試験 問209 解答解説

 

ホスアプレピタントと同様な目的で開発されたプロドラッグ 105回薬剤師国家試験問209

 

ホスアプレピタントは、アプレピタントの窒素原子にリン酸基を導入することにより、水溶性を向上させ、注射剤として点滴静注できるようにした。
ホスアプレピタントは静脈内に投与された後、脱リン酸化酵素によりリン酸基が外れ、活性体のアプレピタントとなるプロドラッグである。

 

同様に、水溶性を向上させて注射剤として投与可能とする目的で開発されたプロドラッグは、4のクロラムフェニコールコハク酸エステルナトリウム(クロロマイセチンサクシネート)である。

 

ホスアプレピタントと同様な目的で開発されたプロドラッグ 105回薬剤師国家試験問209

 

この薬物は、クロラムフェニコールをコハク酸エステルとした後、コハク酸のカルボキシル基をナトリウム塩とすることで、水溶性を向上させている。体内で代謝されてクロラムフェニコールとなるプロドラッグである。

 

 

他の選択肢については以下の通り。

 

◆ 1について

 

ホスアプレピタントと同様な目的で開発されたプロドラッグ 105回薬剤師国家試験問209

 

オセルタミビルは、活性本体のカルボキシ基をエチルエステル化することで脂溶性を向上させ、経口吸収性を高めている。消化管から吸収された後、肝臓のカルボキシルエステラーゼにより加水分解されて活性本体となるプロドラッグである。

 

オセルタミビルリン酸塩(タミフル)の活性体はヒトA型及びB型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼを選択的に阻害し、新しく形成されたウイルスの感染細胞からの遊離を阻害することにより、ウイルスの増殖を抑制する。

 

 

◆ 2について

 

ホスアプレピタントと同様な目的で開発されたプロドラッグ 105回薬剤師国家試験問209

 

バラシクロビルについては下記のリンク先を参照
バラシクロビル 104回問213

 

 

◆ 3について

 

ホスアプレピタントと同様な目的で開発されたプロドラッグ 105回薬剤師国家試験問209

 

ドカルパミン(タナドーパ)は、ドパミンのカテコール基及びアミノ基を保護することで,消化器及び肝臓におけるドパミンの初回通過代謝を軽減し、経口投与を可能としたプロドラッグである。効率的,持続的に血漿中遊離型ドパミン濃度を上昇させる。
ドカルパミン(タナドーパ)は、ドパミンDA1受容体刺激及びアドレナリンβ1受容体刺激により、心収縮力増強作用,腎血流増加作用・尿量増加作用,末梢血流量増加作用を示すが、血圧・心拍数にはほとんど影響を与えないと考えられている。
ドカルパミン(タナドーパ)の添付文書上の効能効果は、「ドパミン塩酸塩注射液、ドブタミン塩酸塩注射液等の少量静脈内持続点滴療法(5μg/kg/min未満)からの離脱が困難な循環不全で、少量静脈内持続点滴療法から経口剤への早期離脱を必要とする場合」

 

 

◆ 5について

 

ホスアプレピタントと同様な目的で開発されたプロドラッグ 105回薬剤師国家試験問209

 

ロキソプロフェンナトリウムは非ステロイド性消炎鎮痛薬(NSAIDs)であるが、消化管障害の軽減を目的に創製されたプロドラッグである。
胃粘膜刺激作用の弱い未変化体(ケトン体)のまま消化管より吸収され、その後、速やかにカルボニル還元酵素によりケトンが還元され、プロスタグランジン生合成抑制作用の強い活性代謝物trans-OH体となって作用するプロドラッグである。

 

ホスアプレピタントと同様な目的で開発されたプロドラッグ 105回薬剤師国家試験問209

 

★他サイトさんの解説へのリンク
第105回問208,209(e-RECさん)

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