バラシクロビル プロドラッグの目的 96回薬剤師国家試験問178の2
96回薬剤師国家試験 問178の2
プロドラッグとプロドラッグ化の目的のに関する記述の正誤を判定してみよう。
2 バラシクロビルは標的細胞内での選択的活性化を目的としたプロドラッグである。
96回薬剤師国家試験 問178の2 解答解説
2 × バラシクロビルは標的細胞内での選択的活性化を目的としたプロドラッグである。
バラシクロビル（バルトレックス）は、アシクロビルを親化合物とするプロドラッグであり、その目的はトランスポーターを利用した消化管吸収の増大である。
バラシクロビルは、アシクロビルのバリンエステルとすることで、小腸のペプチドトランスポーター(PEPT1)を介して吸収されるようになり、経口吸収性が高まることを意図している。
バラシクロビルは、消化管から吸収された後、肝臓などでエステル結合が加水分解され、アシクロビルとなる。
なお、アシクロビルは、選択的にウイルス感染細胞でリン酸化されて活性体となるプロドラッグである。
