テモカプリルのプロドラッグ化の目的 96回薬剤師国家試験問178の3
96回薬剤師国家試験 問178の3
プロドラッグとプロドラッグ化の目的の対応について、正誤を判定してみよう。
3 テモカプリル塩酸塩のプロドラッグ化の目的は、トランスポーターの利用である。
96回薬剤師国家試験 問178の3 解答解説
3 × テモカプリル塩酸塩のプロドラッグ化の目的は、トランスポーターの利用である。
→ ○ テモカプリル塩酸塩のプロドラッグ化の目的は、受動拡散の促進である。
テモカプリル塩酸塩(エースコール)は、テモカプリルラートのエチルエステルであり、
経口投与後、生体内でカルボキシエステラーゼによりエステル結合が加水分解され、活性代謝物のテモカプリラートを生成するプロドラッグのACE阻害薬である。
テモカプリルは、テモカプリラートのエチルエステルとすることで、脂溶性を高め、生体膜透過性を高めることで、受動拡散による消化管からの吸収を改善している。