104回薬剤師国家試験問55　体内でCYP2A6によって代謝され、抗悪性腫瘍作用を示すプロドラッグ

104回薬剤師国家試験　問55
消化管吸収後、体内でCYP2A6によって代謝され、抗悪性腫瘍作用を示すプロドラッグはどれか。1つ選びなさい。
1　テガフール
2　イリノテカン
3　ドキシフルリジン
4　サラゾスルファピリジン
5　アラセプリル

104回薬剤師国家試験　問55　解答解説

消化管吸収後、体内でCYP2A6によって代謝され、
抗悪性腫瘍作用を示すプロドラッグは、
選択肢1のテガフールである。

テガフールは、5-フルオロウラシル(5-FU)を親化合物とするプロドラッグであり、その目的は作用の持続性改善である。テガフールは生体内で肝臓のCYP2A6などで代謝され、5-フルオロウラシルとなる。

5-フルオロウラシルは、
細胞内で5-フルオロデオキシウリジン-5´-一リン酸(FdUMP)に代謝され、
チミジル酸シンターゼ（チミジル酸合成酵素）と共有結合を形成し、
これを不可逆的に阻害する。

★　他サイトさんの解説リンク
104回問55(e-RECさん)