薬物の経皮吸収 98回薬剤師国家試験問167
98回薬剤師国家試験 問167
薬物の経皮吸収に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選びなさい。
1 表皮の最も外側は角質層と呼ばれ、薬物の皮膚透過のバリアーとなる。
2 汗腺や毛穴などの付属器官は有効面積が小さいので、薬物吸収への寄与は少ない。
3 経皮投与では薬物の肝初回通過効果を回避できない。
4 皮膚組織には代謝酵素が存在しないため、経皮吸収改善を目的としたプロドラッグ化は有効ではない。
5 皮膚をフィルムで密封すると角質層が水和し、薬物の皮膚透過性は低くなる。
98回薬剤師国家試験 問167 解答解説
◆ 1，2について
1 〇 表皮の最も外側は角質層と呼ばれ、薬物の皮膚透過のバリアーとなる。
2 〇 汗腺や毛穴などの付属器官は有効面積が小さいので、薬物吸収への寄与は少ない。
薬物が経皮吸収される経路として、単純拡散により表皮から真皮に至り、真皮の毛細血管から全身循環血に移行する経路（皮膚透過経路）が一般的である。
角質層は外部からの物質の侵入に対する第一のバリアーであり、
皮膚透過経路での薬物吸収における最大の障壁となる。
角質層は死んだ細胞と細胞間の脂質が大きな割合を占め、水分は比較的少ない。
よって、脂溶性薬物や低分子薬物（分子量500以下）の経皮吸収性は高く、
水溶性薬物や高分子薬物の経皮吸収性は低い。
薬物が経皮吸収される経路として、皮膚透過経路以外に、毛嚢や皮脂腺・汗腺などの付属器官から吸収される経路(付属器官経路)もある。
ただし、これら付属器官は有効面積が小さいため、薬物の経皮吸収における付属器官経路の寄与は小さい。
関連問題
経皮吸収の付属器官経路 96回問152の4
◆ 3について
3 × 経皮投与では薬物の肝初回通過効果を回避できない。
→ 〇 経皮投与では薬物の肝初回通過効果を回避できる。
経皮投与では、皮膚の血管から吸収された薬物は門脈・肝臓を通らず全身循環血に移行するので、
肝初回通過効果を受けない。
◆ 4について
4 × 皮膚組織には代謝酵素が存在しないため、経皮吸収改善を目的としたプロドラッグ化は有効ではない。
皮膚にはエステラーゼなどの代謝酵素が存在するので、
経皮吸収改善の方法としてプロドラッグ化は有効である。
◆ 5について
5 × 皮膚をフィルムで密封すると角質層が水和し、薬物の皮膚透過性は低くなる。
皮膚をフィルムで密封すると、皮膚からの水分の蒸散が抑えられ、角質層が水和し、薬物の皮膚透過性は高まる。
この原理を利用し、皮膚に薬剤を塗布した後、ラップなどで覆って密封することで、薬物の経皮吸収を増加させる方法を密封療法（occlusive dressing therapy：ODT）と呼ぶ。
一方、皮膚の水分量が少なくなると、薬物の皮膚透過性は低くなる。
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