デパケンＲとマトリックス型徐放錠の特徴 98回薬剤師国家試験問280，281
98回薬剤師国家試験 問280−281
35歳男性。てんかんの持病があり、処方１によりコントロールされていた。
問280（実務）
医師に対する情報提供として、適切なのはどれか。2つ選びなさい。
1 ロペラミド塩酸塩カプセル1mgを追加すべきである。
2 バルプロ酸の血中濃度の低下を懸念して、TDM を実施すべきである。
3 バルプロ酸の副作用リスクが高まるため、肝機能検査を実施すべきである。
4 ビフィズス菌錠は、耐性乳酸菌錠に変更すべきである。
5 アンピシリンは、バルプロ酸との相互作用により中枢性けいれんを誘発するので、併用禁忌である。
問281（薬剤）
デパケンＲ錠は、マトリックス型の徐放錠である。マトリックス型徐放錠の特徴に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選びなさい。
1 服用後速やかに崩壊し、内包された徐放性顆粒から薬物が放出される。
2 速放性顆粒と徐放性顆粒を混合し、打錠した製剤である。
3 徐放層と速放層の２層からなる錠剤である。
4 速放性の外殻層と徐放性の内殻錠からなる錠剤である。
5 基剤中に薬物が均一に分散している。
98回薬剤師国家試験 問280（実務） 解答解説
◆ 1について
1 × ロペラミド塩酸塩カプセル1mgを追加すべきである。
感染性下痢の場合、ロペラミド等の止瀉薬を投与すると、病原菌の排便による排泄を抑制し、治療期間の延長を来すおそれがある。
よって、感染性下痢の場合、ロペラミド等の止瀉薬は、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない。
◆ 2について
2 〇 バルプロ酸の血中濃度の低下を懸念して、TDM を実施すべきである。
デパケンＲ錠はマトリックス型の徐放錠であり、
投与後、一定時間消化管内に滞留し、徐々にバルプロ酸ナトリウムを放出するよう設計されている。
デパケンR錠を服薬中に下痢をした場合、錠剤に含まれるバルプロ酸ナトリウムを放出しきらないうちに、錠剤が排便により排泄され、血中濃度が十分に上昇しない可能性がある。
本患者は、重篤な下痢があるので、バルプロ酸の血中濃度の低下を懸念して、TDM を実施すべきである。
◆ 3について
3 × バルプロ酸の副作用リスクが高まるため、肝機能検査を実施すべきである。
バルプロ酸は重篤な肝障害を起こす恐れはあるが、
本件にはバルプロ酸の副作用リスクを高める要因はない。
◆ 4について
4 〇 ビフィズス菌錠は、耐性乳酸菌錠に変更すべきである。
抗生物質の投与により、病原菌のみならず善玉菌も殺菌されてしまうので、腸内細菌のバランスが乱れ、軟便や下痢になることがある。
そこで、抗生物質と共に善玉菌製剤を併用する場合がある。ただし、通常の善玉菌製剤だと、製剤中の生菌が抗生物質で殺菌されてしまい、効果が得られない可能性があるので、抗生物質に耐性のある耐性乳酸菌製剤が用いられる。
◆ 5について
5 × アンピシリンは、バルプロ酸との相互作用により中枢性けいれんを誘発するので、併用禁忌である。
アンピシリンは、バルプロ酸との相互作用により中枢性けいれんを誘発するということはない。
なお、カルバペネム系抗生物質は、バルプロ酸の血中濃度が低下する恐れがあるため、バルプロ酸ナトリウム投与中の患者には禁忌となっている。
98回薬剤師国家試験 問281（薬剤） 解答解説
デパケンＲ錠は、バルプロ酸ナトリウムの徐放性製剤である。
錠剤中心部の徐放性マトリックス層と、
それを覆う徐放性被膜の2つの機構により、
バルプロ酸ナトリウムの溶出を制御している。
本問は、デパケンR錠の徐放性マトリックス層に関する問題であり、
正しいのは、選択肢5の「基剤中に薬物が均一に分散している」である。
マトリックス型錠剤とは、基剤から成るマトリックス中に主薬が均一に分散された錠剤である。
マトリックス型錠剤には、投与後もマトリックス構造が維持されたまま、マトリックス内を主薬が拡散することにより放出されるタイプの製剤と、マトリックス自体が溶解もしくは浸潤するのに伴い主薬を放出するタイプの製剤がある。
デパケンR錠のマトリックス層は、基剤が不溶性であり、マトリックス構造を維持したままバルプロ酸ナトリウムが放出される。
以下、他の選択肢について
2の速放性顆粒と徐放性顆粒を混合し、打錠した製剤はスパスタブである。
3の徐放層と速放層の２層からなる錠剤はスパンタブである。
4の速放性の外殻層と徐放性の内殻錠からなる錠剤はロンタブである。
★ 他サイトさんの解説リンク
98回問280，281(e-RECさん)