リュープリンPRO注射用キット 106回薬剤師国家試験問282，283
106回薬剤師国家試験 問282?283
66歳男性。排尿困難となり病院を受診したところ、ホルモン感受性の前立腺癌と診断された。主な検査値は以下のとおり。
問282（薬剤）
リュープリンPRO注射用キットに関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選びなさい。
1 本剤は乳濁性注射剤である。
2 本剤のマイクロカプセルは、乳酸重合体を主たる基剤としている。
3 投与後、マイクロカプセルが体内でゆっくりと分解することでリュープロレリン酢酸塩を徐放出する。
4 本剤のマイクロカプセルの平均粒子径は、約600μmである。
5 本剤には、分散剤としてレシチンが含まれている。
問283（実務）
この患者の治療に関する記述のうち、適切なのはどれか。2つ選びなさい。
1 吸収が一定になるよう同じ部位に注射する必要がある。
2 24週を超える間隔で投与すると、臨床所見が一過性に悪化するおそれがあるので、24週後に来院するよう患者に指示する。
3 注射部位が硬結するので、注射後はよくもむよう患者に指示する。
4 血管内に注射液が混入しても徐放性は保持されるので問題ない。
5 黄体形成ホルモン放出ホルモン（LH-RH）誘導体又は合成LH-RH に対して過敏症のある場合は禁忌なので既往歴を確認する。
106回薬剤師国家試験 問282（薬剤） 解答解説
◆ 2，3について
2 〇 本剤のマイクロカプセルは、乳酸重合体を主たる基剤としている。
3 〇 投与後、マイクロカプセルが体内でゆっくりと分解することでリュープロレリン酢酸塩を徐放出する。
リュープリンPRO注射用キットは、生体内分解性高分子の乳酸重合体を基剤としたマイクロカプセルにLH-RH誘導体のリュープロレリン酢酸塩を含有させた製剤である。
皮下投与後、マイクロカプセルでマトリックスを形成している乳酸重合体がゆっくりと分解することで、徐々にリュープロレリン酢酸塩を放出する徐放性製剤である。
リュープリンPROは、１回の投与で薬効が24週間持続する。
◆ 1について
1 × 本剤は乳濁性注射剤である。
→ 〇 リュープリンPROは懸濁性注射剤である。
一般に、皮下投与する注射液は、溶液か懸濁液である。
乳酸重合体（ポリ乳酸）は水に不溶であるため、
これを基剤とするマイクロカプセルの注射は懸濁性注射剤となる。
◆ 4について
4 × 本剤のマイクロカプセルの平均粒子径は、約600μmである。
日本薬局方において、
懸濁性注射剤の粒子の最大径は150μm以下と規定されている。
なお、リュープリンPROのマイクロカプセルの平均粒子径は、約30μmである。
◆ 5について
5 × 本剤には、分散剤としてレシチンが含まれている。
レシチンは界面活性剤であり、乳剤（エマルション）において、
油滴を水中に乳化させるための乳化剤として用いられる。
リュープリンPROは懸濁剤なので、レシチンは含まれない。
なお、分散剤とは、分散媒中で、分散相粒子の凝集や沈降を防ぎ、均一に分散させるための添加剤である。
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル（ポリソルベート）など、界面活性剤の中にも分散剤として用いられるものはある。
他、タンパク質や高分子電解質などの親水性高分子も分散剤として用いられる。例として、疎水コロイドに親水性高分子のコロイドを添加すると、疎水コロイド粒子を親水性高分子が取り囲んで水和層を形成し、分散系を安定化させる。この時、分散剤として働く親水性高分子のコロイドを保護コロイドと呼ぶ。
106回薬剤師国家試験 問283（実務） 解答解説
◆ 1について
1 × 吸収が一定になるよう同じ部位に注射する必要がある。
同じ部位に繰り返し注射することにより、
硬結や腫れ、炎症などの皮膚病変（注射部位反応）が現れることがあるため、
注射部位は毎回変更する。
◆ 2について
2 〇 24週を超える間隔で投与すると、臨床所見が一過性に悪化するおそれがあるので、24週後に来院するよう患者に指示する。
リュープリンPROは24週間持続の徐放性製剤であり、24週を超える間隔で投与すると下垂体−性腺系刺激作用により性腺ホルモン濃度が再度上昇し、臨床所見が一過性に悪化するおそれがあるので、24週に1回の用法を遵守する。
◆ 3について
3 × 注射部位が硬結するので、注射後はよくもむよう患者に指示する。
注射部位をもむことにより、マイクロカプセルからリュープロレリン酢酸塩が過量に放出される恐れがあるため、
注射部位をもまないように患者に説明する。
◆ 4について
4 × 血管内に注射液が混入しても徐放性は保持されるので問題ない。
リュープリンPROは皮下投与され、皮下に留まった状態でマイクロカプセルの基剤である乳酸重合体がゆっくりと分解することで、徐々にリュープロレリン酢酸塩を放出するよう設計されている。
よって、皮下注射の際、血管内に注射液が入らないよう、注射針が血管内に入っていないことを確認する。
◆ 5について
5 〇 黄体形成ホルモン放出ホルモン（LH-RH）誘導体又は合成LH-RH に対して過敏症のある場合は禁忌なので既往歴を確認する。
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