イトラコナゾールによるCYPの阻害機構 99回薬剤師国家試験問169
99回薬剤師国家試験 問169
イトラコナゾールによるシトクロムP450（CYP）の阻害機構はどれか。
1つ選びなさい。
1 CYPのアポタンパク質に配位結合する。
2 CYPのアポタンパク質に共有結合する。
3 CYPのヘム鉄に配位結合する。
4 CYPのヘム鉄に共有結合する。
5 CYPの分解を促進する。
99回薬剤師国家試験 問169 解答解説
イトラコナゾールによるシトクロムP450（CYP）の阻害機構は、
選択肢3の「CYPのヘム鉄に配位結合する」である。
構造中にイミダゾール環やトリアゾール環などの含窒素複素環を有する化合物は、
複素環の窒素原子がCYPのヘム鉄に配位結合することにより、
CYPによる代謝を阻害する。
この機構によるCYPの阻害は、可逆的な阻害だと考えられている。
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