チザニジンの代謝を阻害する薬物 106回薬剤師国家試験問44
106回薬剤師国家試験 問44
チザニジンの代謝を阻害するのはどれか。1つ選びなさい。
1 エスシタロプラム
2 セルトラリン
3 パロキセチン
4 フルボキサミン
5 ミルナシプラン
106回薬剤師国家試験 問44 解答解説
チザニジンの代謝を阻害するのは、
選択肢4のフルボキサミンである。
チザニジン（テルネリン）は、
主としてCYP1A2で代謝され、不活化される。
フルボキサミン（デプロメール，ルボックス）は、
CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4を阻害し、
特にCYP1A2、CYP2C19の阻害作用は強いと考えられている。
よって、フルボキサミンとチザニジンを併用すると、
フルボキサミンがCYP1A2を強く阻害し、チザニジンの血中濃度を上昇させると考えられる。
その結果、チザニジンによりアドレナリンα2受容体が過剰に刺激され、副作用として、著しい血圧低下，傾眠，めまい及び精神運動能力の低下等があらわれる恐れがある。
そのため、フルボキサミンとチザニジンは併用禁忌となっている。
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106回問44(e-RECさん）