コレスチミドでタウロコール酸の再吸収が阻害される機序 107回薬剤師国家試験問209
107回薬剤師国家試験 問209
コレスチミドは腸管において、胆汁酸であるタウロコール酸の再吸収を阻害し、肝におけるコレステロールから胆汁酸への異化を促進する。タウロコール酸の再吸収が阻害される機序に関する記述として、最も適切なのはどれか。1つ選びなさい。
1 コレスチミドを触媒としてタウロコール酸が分解される。
2 コレスチミドのヒドロキシ基とタウロコール酸のヒドロキシ基との間に水素結合が形成される。
3 コレスチミドのカチオンとタウロコール酸のイオン化したスルホ基との間にイオン結合が形成される。
4 コレスチミドのヒドロキシ基とタウロコール酸のスルホ基との間に水素結合が形成される。
5 コレスチミドのヒドロキシ基とタウロコール酸のスルホ基がエステル結合を形成する。
107回薬剤師国家試験 問209 解答解説
コレスチミドの投与で胆汁酸であるタウロコール酸の腸管からの再吸収が阻害される機序は、
3の「コレスチミドのカチオンとタウロコール酸のイオン化したスルホ基との間にイオン結合が形成される」である。
コレスチミドはカチオン性（陽イオン）構造を持つ陰イオン交換樹脂製剤である。
胆汁酸のタウロコール酸は、構造中のスルホ基からH＋が解離してSO3−のアニオン（陰イオン）となる。
コレスチミドを投与すると、腸管内において、タウロコール酸のアニオンとコレスチミドのカチオンが−の電荷と＋の電荷間で働くクーロン力による静電的相互作用で結びつき（イオン結合形成）、タウロコール酸はコレスチミドと共に便中に排泄されやすくなり、結果、タウロコール酸の再吸収が阻害される。
・コレスチミド（コレバイン）の薬理作用
下記はコレスチミド（コレバイン）の添付文書の作用機序の記述である。
「コレスチミドは消化管で胆汁酸を吸着し，その排泄促進作用により胆汁酸の腸肝循環を阻害し，肝におけるコレステロールから胆汁酸への異化を亢進する．その結果，肝のコレステロールプールが減少するため，この代償作用として，肝LDL受容体の増加による血中LDLの取込み亢進が生じ，血清総コレステロールが減少する．なお，外因性コレステロールの直接の吸着あるいは胆汁酸ミセル形成阻害によるコレステロール吸収阻害も血清総コレステロールの減少に寄与するものと考えられている．」