ワルファリンはコレスチミドと併用すると吸収が阻害される物理化学的要因 97回薬剤師国家試験問197

第97回薬剤師国家試験 問197
下記Aはワルファリンカリウム、Bはコレスチミドの構造式である。
ワルファリンはコレスチミドと併用すると吸収が阻害されることがある。その主な物理化学的要因はどれか。1つ選びなさい。

 

ワルファリンはコレスチミドと併用すると吸収が阻害される物理化学的要因 97回薬剤師国家試験問197

 

ワルファリンはコレスチミドと併用すると吸収が阻害される物理化学的要因 97回薬剤師国家試験問197

 

1 共有結合 2 水素結合 3 配位結合
4 疎水性相互作用 5 イオン結合

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第97回薬剤師国家試験 問197 解答解説 
正解は5のイオン結合である。

 

ワルファリンカリウムは、構造中の−OKからK+が解離してO:−のアニオン(陰イオン)となる。
コレスチミドはカチオン性(陽イオン)構造を持つ陰イオン交換樹脂製剤である。
よって、ワルファリンカリウムとコレスチミドを併用すると、ワルファリンのアニオンとコレスチミドのカチオンが−の電荷と+の電荷間で働くクーロン力による静電的相互作用(イオン結合)でくっついてしまい、ワルファリンが消化管から吸収されずにコレスチミドと共に便中に排泄されやすくなり、ワルファリンの薬効が低下すると考えられる。

 

ワルファリンはコレスチミドと併用すると吸収が阻害される物理化学的要因 97回薬剤師国家試験問197

 

 

◆ ワルファリンカリウムの作用機序
ワルファリンカリウム(ワーファリン)は、ビタミンKのエポキシド型からハイドロキノン型(還元型)への変換を触媒する酵素を阻害するが、これによりビタミンK依存性カルボキシラーゼの働きが阻害され、これにより血液凝固因子前駆体タンパクのグルタミン酸残基のγカルボキシ化が阻害され、正常な血液凝固因子の生成が阻害され、結果、抗凝固作用を示す。
ワルファリンはコレスチミドと併用すると吸収が阻害される物理化学的要因 97回薬剤師国家試験問197
参考文献(上記の図)
エーザイ株式会社様 Warfarin適正使用情報第3版より

 

 

◆ コレスチミド(コレバイン)の薬効薬理

 

コレスチミド(コレバイン)は、陰イオン交換樹脂である。
下記はコレスチミドの添付文書中の作用機序の記載である。
「コレスチミドは消化管で胆汁酸を吸着し,その排泄促進作用により胆汁酸の腸肝循環を阻害し,肝におけるコレステロールから胆汁酸への異化を亢進する.その結果,肝のコレステロールプールが減少するため,この代償作用として,肝LDL受容体の増加による血中LDLの取込み亢進が生じ,血清総コレステロールが減少する.なお,外因性コレステロールの直接の吸着あるいは胆汁酸ミセル形成阻害によるコレステロール吸収阻害も血清総コレステロールの減少に寄与するものと考えられている.」

 

ワルファリンはコレスチミドと併用すると吸収が阻害される物理化学的要因 97回薬剤師国家試験問197

 

 

★参考外部サイトリンク
コレバイン(コレスチミド)の作用機序(役に立つ薬の情報〜専門薬学さん)

 

ワーファリン(ワルファリン)の作用機序(役に立つ薬の情報〜専門薬学さん)

 

 

★ 他サイトさんの解説
97回問196,197(e-RECさん)

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