抗インフルエンザ,ノイラミニダーゼ阻害薬の構造の特徴

本ページでは、抗インフルエンザウイルス薬のノイラミニダーゼ阻害薬の構造の特徴について説明しています。

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インフルエンザウイルス表面のノイラミニダーゼ(NA)は、インフルエンザウイルスが宿主細胞から遊離する際、ウイルス表面の赤血球凝集素(ヘマグルチニン:HA)と感染細胞表面のシアル酸とのグリコシド結合を切断する。
ノイラミニダーゼ阻害薬は、A型及びB型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼを選択的に阻害し、ウイルスの感染細胞からの遊離を阻害することにより、ウイルスの増殖を抑制する。

 

ノイラミニダーゼ阻害薬の構造の特徴として、その活性体の構造が、シアル酸の一種であるN-アセチルノイラミン酸のグリコシド結合がノイラミニダーゼで加水分解される遷移状態に類似していることが挙げられる。
その遷移状態はsp2様平面構造を持つため、多くのノイラミニダーゼ阻害薬もsp2平面構造を持つ。

 

抗インフルエンザ,ノイラミニダーゼ阻害薬の構造の特徴

 

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