H2ブロッカーの構造の特徴 薬学化学

本ページでは、ヒスタミンH2受容体アンタゴニスト(H2ブロッカー)の構造の特徴について説明しています。

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ヒスタミンH2受容体アンタゴニスト(H2ブロッカー)は、胃壁細胞のヒスタミンH2受容体でヒスタミンと拮抗することにより、胃酸分泌を抑制する。

 

H2ブロッカーに多く見られる構造的特徴として、5員環の芳香族複素環とグアニジン部またはアミジン部がスルフィド(R1−S−R2)を挟んで連なった構造を有することが挙げられる。H2ブロッカーの創薬は、イミダゾールを有するヒスタミンを参考にしたシメチジンに始まることから、5員環芳香族複素環を有するものが多い。

 

H2ブロッカーの構造の特徴,共通点 薬学化学

 

H2ブロッカーの構造の特徴,共通点 薬学化学

 

 

H2ブロッカーの構造の特徴,共通点 薬学化学

 

 

H2ブロッカーの構造の特徴,共通点 薬学化学

 

 

下記のH2ブロッカーは先述の構造を持たないが、代わりにアミドと芳香環が一定の距離に存在する特徴がある。

 

H2ブロッカーの構造の特徴,共通点 薬学化学

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