シンバスタチン プロドラッグの目的,ラクトンの加水分解で活性化 薬学化学

本ページでは、プロドラッグであるシンバスタチンについて説明しています。

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シンバスタチンは、活性体のカルボン酸をラクトンにすることで脂溶性を高め、経口吸収性の改善を目的としたプロドラッグである。
シンバスタチンは生体内に吸収された後、ラクトン(環状エステル)が酵素による加水分解で開環してHMGヒドリド還元の遷移状態の類似構造となることで活性化する。

 

シンバスタチン プロドラッグの目的,ラクトンの加水分解で活性化 薬学化学

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