薬物の水溶性が低下する代謝反応 101回薬剤師国家試験問43

101回薬剤師国家試験 問43
一般に、薬物の水溶性が低下する代謝反応はどれか。1つ選びなさい。
1 アルキル側鎖の水酸化
2 N -脱アルキル化
3 エステルの加水分解
4 グルクロン酸抱合
5 アセチル抱合

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101回薬剤師国家試験 問43 解答解説

 

一般に、薬物の水溶性が低下する代謝反応は、
選択肢5のアセチル抱合である。

 

アセチル抱合は、第U相反応の1種であり、N−アセチル転移酵素(NAT)により、
アセチルCoAを補酵素とし、基質のアミノ基をアセチル化する反応である。
アミノ基がアセチル化されることにより、基質の水溶性が低下する。
薬物代謝反応の多くは基質の水溶性を高めるが、
アセチル抱合とメチル抱合では基質の水溶性が低下する。

 

 

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