シメチジンの薬物相互作用 96回薬剤師国家試験問154の3
96回薬剤師国家試験 問154の3
薬物代謝酵素に関する記述の正誤を判定してみよう。
3 シメチジンは、シトクロムP450(CYP)のヘム鉄と複合体を形成してCYPの代謝活性を増強する。
96回薬剤師国家試験 問154の3 解答解説
3 × シメチジンは、シトクロムP450(CYP)のヘム鉄と複合体を形成してCYPの代謝活性を増強する。
→ 〇 シメチジンは、シトクロムP450(CYP)のヘム鉄と複合体を形成してCYPの代謝活性を阻害する。
構造中にイミダゾール環やトリアゾール環などの含窒素複素環を有する化合物は、
複素環の窒素原子がCYPのヘム鉄に配位結合して複合体を形成することにより、
CYPによる代謝を阻害することがある。
この機構によるCYPの阻害は、可逆的な阻害だと考えられている。
シメチジン(タガメット)は、イミダゾール環を有し、
CYPのヘム鉄に配位結合することで複合体を形成し、これを可逆的に阻害する。