シメチジンの薬物相互作用 96回薬剤師国家試験問154の3

96回薬剤師国家試験 問154の3
薬物代謝酵素に関する記述の正誤を判定してみよう。

 

3 シメチジンは、シトクロムP450(CYP)のヘム鉄と複合体を形成してCYPの代謝活性を増強する。

トップページへ

 

薬剤師国家試験過去問題 科目別まとめ一覧 へ

 

薬剤師国家試験過去問題 代謝 一覧へ

 

 

96回薬剤師国家試験 問154の3 解答解説

 

3 × シメチジンは、シトクロムP450(CYP)のヘム鉄と複合体を形成してCYPの代謝活性を増強する。
→ 〇 シメチジンは、シトクロムP450(CYP)のヘム鉄と複合体を形成してCYPの代謝活性を阻害する。

 

構造中にイミダゾール環やトリアゾール環などの含窒素複素環を有する化合物は、
複素環の窒素原子がCYPのヘム鉄に配位結合して複合体を形成することにより、
CYPによる代謝を阻害することがある。
この機構によるCYPの阻害は、可逆的な阻害だと考えられている。
シメチジン(タガメット)は、イミダゾール環を有し、
CYPのヘム鉄に配位結合することで複合体を形成し、これを可逆的に阻害する。

 

シメチジンのCYP阻害様式 ヘム鉄に配位結合 薬剤師国家試験96回問154の3

 

関連問題
ヘム鉄に配位することでCYP3A4の活性を阻害する薬物の構造 103回問45

トップへ戻る