98回薬剤師国家試験問43　種々のシトクロムP450分子種の発現を誘導する代表的な薬物はどれか

98回薬剤師国家試験　問43
種々のシトクロムP450分子種の発現を誘導する代表的な薬物はどれか。
1つ選びなさい。
1　イトラコナゾール
2　エリスロマイシン
3　セファレキシン
4　シメチジン
5　フェノバルビタール

98回薬剤師国家試験　問43　解答解説

種々のシトクロムP450分子種の発現を誘導する代表的な薬物は、
選択肢5のフェノバルビタールである。

フェノバルビタールは、UDP-グルクロン酸転移酵素やCYPなど、
複数種の薬物代謝酵素を誘導する作用、および、
P糖タンパク質を誘導する作用を有する。

選択肢1のイトラコナゾールと、
選択肢4のシメチジン（タガメット）は、
構造中の含窒素複素環の窒素原子が、
CYPのヘム鉄に配位結合して複合体を形成することにより、
CYPによる代謝を阻害する。
この機構によるCYPの阻害は、可逆的な阻害だと考えられている。

選択肢2のエリスロマイシンは、14員環マクロライド系抗生物質であり、
代謝物または代謝中間体がCYPのヘム鉄と共有結合を形成し、
安定な複合体となることでCYPの活性を阻害する。
この機構によるCYPの阻害は、不可逆的な阻害であり、
新しいCYPが合成されるまで阻害が続くと考えられている。

選択肢3のセファレキシン（ケフレックス，ラリキシン）は、
第1世代のセフェム系抗生物質であるが、
相互作用の報告はない。

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