ホスアプレピタントの医薬品化学 105回薬剤師国家試験問208,209
105回薬剤師国家試験 問208,209
65歳男性。がんで入院中。当初、医療チームの方針として、アプレピタントカプセルを制吐剤として投与することが計画されていたが、口内炎が悪化したため、ホスアプレピタントの点滴静注への変更について再度検討することとなった。
問208
処方の再検討に際して、薬剤師が医療チームに行う説明として適切でないのはどれか。1つ選びなさい。
1 ホスアプレピタントは、アプレピタントの経口投与が困難な患者さんのために開発された薬剤です。
2 ホスアプレピタントは、アプレピタントの水溶性を向上させたプロドラッグです。
3 ホスアプレピタントは、アプレピタントの窒素原子にリン酸基が導入されたことにより、血液脳関門を通過しやすくなっています。
4 ホスアプレピタントは生体内の代謝反応を通じて、速やかにアプレピタントに変化します。
5 ホスアプレピタントの投与においても、アプレピタントにおいて認められているような代謝酵素の阻害に基づく薬物相互作用に注意する必要があります。
問209
アプレピタントからホスアプレピタントが創製されたのと同様な目的で開発されたプロドラッグはどれか。1つ選びなさい。
105回薬剤師国家試験 問208 解答解説
正解
薬剤師が医療チームに行う説明として適切でないのは3である。
3 × ホスアプレピタントは、アプレピタントの窒素原子にリン酸基が導入されたことにより、血液脳関門を通過しやすくなっています。
ホスアプレピタントはアプレピタントにリン酸基が導入されたことにより水溶性が向上しているため、血液脳関門を通過しにくくなっている。
他の選択肢は適切である。
1 〇 ホスアプレピタントは、アプレピタントの経口投与が困難な患者さんのために開発された薬剤です。
2 〇 ホスアプレピタントは、アプレピタントの水溶性を向上させたプロドラッグです。
4 〇 ホスアプレピタントは生体内の代謝反応を通じて、速やかにアプレピタントに変化します。
5 〇 ホスアプレピタントの投与においても、アプレピタントにおいて認められているような代謝酵素の阻害に基づく薬物相互作用に注意する必要があります。
詳細は下記のリンク先を参照
アプレピタントとホスアプレピタントの違い 105回問208
105回薬剤師国家試験 問209 解答解説
正解
アプレピタントからホスアプレピタントが創製されたのと同様な目的で開発されたプロドラッグは、
4のクロラムフェニコールコハク酸エステルナトリウムである。
詳細は下記のリンク先を参照
ホスアプレピタントと同様な目的で開発されたプロドラッグ 105回問209
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第105回問208，209（e-RECさん）