追加するオピオイド鎮痛薬の構造 106回薬剤師国家試験問212

106回薬剤師国家試験 問212
78歳男性。肺がん末期のため、在宅で緩和ケアを受けている。痛みに対して以下の薬剤が処方されていた。本日、薬剤師が患者宅を訪問したところ、痛みの評価は、NRS(数値スケール)で6となり、痛みが増強してきた。そこで、薬剤師が医師に痛みの三段階除痛ラダーに基づき、オピオイド鎮痛薬の追加を提案することにした。
(処方)
アセトアミノフェン錠500mg 1回2錠(1日8錠)
1日4回 朝昼夕食後・就寝前 14日分

 

問212
この患者にこの段階で追加する薬物として適切なのはどれか。2つ選びなさい。

 

この段階で追加する薬物 オピオイド鎮痛薬 106回薬剤師国家試験問212

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106回薬剤師国家試験 問212 解答解説

 

オピオイド鎮痛薬は1(コデインリン酸塩水和物)と3(トラマドール)である。

 

この段階で追加する薬物 オピオイド鎮痛薬 106回薬剤師国家試験問212

 

 

内因性オピオイドペプチドのN末端のチロシンは、下記のような空間配置を取る。

 

この段階で追加する薬物 オピオイド鎮痛薬 106回薬剤師国家試験問212

 

 

このことから、オピオイド受容体を標的とする薬物のファーマコフォアは、
@ 塩基性窒素
A 塩基性窒素から炭素数2,3個離れたベンゼン環
B フェノール性ヒドロキシ基(または代謝されてフェノール性ヒドロキシ基を生じる構造)

 

が存在し、内因性オピオイドペプチドのN末端のチロシンと同様の空間配置を取れることである。ただし、オピオイドにはフェノール性ヒドロキシ基が無いものもある。

 

選択肢の1と3は、オピオイド受容体を標的とする薬物のファーマコフォアを有する。

 

・1(コデインリン酸塩水和物)

 

この段階で追加する薬物 オピオイド鎮痛薬 106回薬剤師国家試験問212

 

 

・3(トラマドール)

 

この段階で追加する薬物 オピオイド鎮痛薬 106回薬剤師国家試験問212

 

 

別解として、他の選択肢の鎮痛薬は構造的特徴から消去することができる。

 

◆ 4について

 

4は下記の通りインドール酢酸構造を有するので、インドール酢酸系の非ステロイド系抗炎症薬と推定できる。
なお、4はインドメタシンである。

 

この段階で追加する薬物 オピオイド鎮痛薬 106回薬剤師国家試験問212

 

 

◆ 5について

 

三環系構造を有する薬物の中には鎮痛剤として使われるものがある。
5は三環系抗うつ薬のアミトリプチリン塩酸塩(トリプタノール)であるが、末梢性神経障害性疼痛に適応がある。

 

この段階で追加する薬物 オピオイド鎮痛薬 106回薬剤師国家試験問212

 

 

なお、2は選択的COX-2阻害薬のセレコキシブである。

 

この段階で追加する薬物 オピオイド鎮痛薬 106回薬剤師国家試験問212

 

 

参考類似問題
オピオイド受容体を標的とする鎮痛薬 100回問211改題

 

 

★他サイトさんの解説へのリンク
第106回問212,213(e-RECさん)

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