テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム(ティーエスワン)の作用機序

本ページでは、テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム(ティーエスワン)の作用機序について説明しています。

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◆ テガフールは5-FUのプロドラッグ
テガフール(FT)は生体内で肝臓のCYP2A6などで代謝され5-フルオロウラシル(5-FU)に変換されるプロドラッグである。

 

◆ ギメラシルは5-FUの分解に関与するDPDを阻害し、5-FUの薬効を増強
5-フルオロウラシル(5-FU)はジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ(DPD)によって還元的に代謝され、
それに続くいくつかの反応を経て分解され、薬効を消失する。
ギメラシル(CDHP)はDPDを拮抗的・可逆的に阻害することにより、
5-FUの分解を抑制し、薬効を増強する。
さらに、ギメラシルは5-FU の分解阻害により、
5-FU の分解物である Fβ-Alaが更に代謝されて生じるフルオロクエン酸又はフルオロ酢酸に由来する中枢神経毒性の発生頻度を減少させる効果もあると考えられている。

 

 

◆ オテラシルカリウムは5-FUの消化管毒性を軽減
オテラシルカリウム(Oxo)は消化管に高濃度に分布するorotate phosphoribosyltransferase (OPRT)を選択的に拮抗阻害し、消化管での5-FUからFdUMPの生成を抑制し、消化管障害を軽減する。

 

テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム(ティーエスワン)の作用機序

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