アザチオプリン,メルカプトプリンとキサンチンオキシダーゼ阻害薬との相互作用

本ページでは、アザチオプリンおよび6−メルカプトプリンとキサンチンオキシダーゼ阻害薬との相互作用について説明しています。

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★ アザチオプリン,6-メルカプトプリンとキサンチンオキシダーゼ阻害作用を有する薬物との相互作用

 

6−メルカプトプリンの消失経路として、キサンチンオキシダーゼで6−チオ尿酸に代謝されて排泄されることが挙げられる。

 

6−メルカプトプリンのプロドラッグのアザチオプリン(イムラン,アザニン)および6−メルカプトプリン(ロイケリン)とキサンチンオキシダーゼを阻害する薬物との併用で、6−メルカプトプリンの代謝が抑制されて血中濃度が上昇し、骨髄抑制などの副作用のリスクが上昇する。

 

アザチオプリン,メルカプトプリンとキサンチンオキシダーゼ阻害薬との相互作用

 

 

以上のことから、次の併用禁忌,慎重投与の規定がある。

 

・アザチオプリン(イムラン,アザニン),6−メルカプトプリン(ロイケリン)と非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害薬のフェブキソスタット(フェブリク),トピロキソスタット(トピロリック,ウリアデック)は併用禁忌。

 

アザチオプリン,メルカプトプリンとキサンチンオキシダーゼ阻害薬との相互作用

 

アザチオプリン,メルカプトプリンとキサンチンオキシダーゼ阻害薬との相互作用

 

フェブキソスタット(フェブリク),トピロキソスタット(トピロリック,ウリアデック)は、選択的にキサンチンオキシダーゼの酸化型・還元型を競合的に阻害することで尿酸生成を抑制し、血中尿酸低下作用、尿中尿酸低下作用を示す。

 

 

・アザチオプリン(イムラン,アザニン),6−メルカプトプリン(ロイケリン)とアロプリノール(ザイロリック)とは併用注意で、併用する場合は、アザチオプリン,6−メルカプトプリンの用量を1/3〜1/4に減量する。

 

アザチオプリン,メルカプトプリンとキサンチンオキシダーゼ阻害薬との相互作用

 

アロプリノールは、キサンチンオキシダーゼに対して、ヒポキサンチン及びキサンチンと拮抗することによって尿酸の生合成を抑制し、血中尿酸値及び尿中尿酸値を低下させる。
また、アロプリノールの主代謝物であるオキシプリノールもキサンチンオキシダーゼ抑制作用を有する。

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