アザチオプリン,メルカプトプリンとキサンチンオキシダーゼ阻害薬との相互作用
本ページでは、アザチオプリンおよび6−メルカプトプリンとキサンチンオキシダーゼ阻害薬との相互作用について説明しています。
★ アザチオプリン，6-メルカプトプリンとキサンチンオキシダーゼ阻害作用を有する薬物との相互作用
6−メルカプトプリンの消失経路として、
キサンチンオキシダーゼにより酸化され、
６−チオ尿酸に代謝されて排泄されることが挙げられる。
6−メルカプトプリンのプロドラッグのアザチオプリン（イムラン，アザニン）および6−メルカプトプリン（ロイケリン）とキサンチンオキシダーゼを阻害する薬物との併用で、6−メルカプトプリンの代謝が抑制されて血中濃度が上昇し、骨髄抑制などの副作用のリスクが上昇する。
以上のことから、次の併用禁忌，慎重投与の規定がある。
・6−メルカプトプリン（ロイケリン）、または、
6−メルカプトプリンのプロドラッグのアザチオプリン（イムラン，アザニン）は、
非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害薬のフェブキソスタット（フェブリク），トピロキソスタット（トピロリック，ウリアデック）とは併用禁忌である。
フェブキソスタット（フェブリク），トピロキソスタット（トピロリック，ウリアデック）は、
選択的にキサンチンオキシダーゼの酸化型・還元型を競合的に阻害することで、
尿酸生成を抑制し、血中尿酸低下作用、尿中尿酸低下作用を示す。
・6−メルカプトプリン（ロイケリン）、または、
6−メルカプトプリンのプロドラッグのアザチオプリン（イムラン，アザニン）は、
アロプリノール（ザイロリック）とは併用注意で、
併用する場合は、6−メルカプトプリン，アザチオプリンの用量を1/3〜1/4に減量する。
アロプリノールは、キサンチンオキシダーゼに対して、
ヒポキサンチン及びキサンチンと拮抗することによって尿酸の生合成を抑制し、
血中尿酸値及び尿中尿酸値を低下させる。
また、アロプリノールの主代謝物であるオキシプリノールも、
キサンチンオキシダーゼ抑制作用を有する。