シンバスタチン プロドラッグの目的，ラクトンの加水分解で活性化 薬学化学
本ページでは、プロドラッグであるシンバスタチンについて説明しています。
シンバスタチンは、活性体のカルボン酸をラクトンにすることで脂溶性を高め、経口吸収性の改善を目的としたプロドラッグである。
シンバスタチンは生体内に吸収された後、ラクトン（環状エステル）が肝臓のエステラーゼにより加水分解を受け、活性代謝物のオープンアシド体となる。ラクトンの開環構造は、HMGヒドリド還元の遷移状態と構造が類似している。
なお、未変化体のシンバスタチンは、
活性代謝物のオープンアシド体と比較し、
肝臓に選択的に分布するという特徴もある。